Postępowanie terapeutyczne w SARS-CoV-2 obejmuje zarówno leczenie przeciwdrobnoustrojowe (w tym leki przeciwwirusowe) jak i immunomodulujące oraz wspomagające. Europejska Agencja ds. Leków (EMA) jak dotąd zatwierdziła do leczenia COVID-19 dwie substancje: remdesiwir (badanie kliniczne NIAID-ACTT-1) i deksametazon (RECOVERY). Osocze ozdrowieńców, preparaty immunoglobulin neutralizujących SARS-CoV-2, czy przeciwciała monoklonalne (tocilizumab) są obecnie stosowane jako eksperyment leczniczy. Wielu pacjentów w ramach leczenia wspomagającego wymaga postępowania przeciwzakrzepowego z uwagi na pojawiające się powikłania zakrzepowo-zatorowe prowadzące np. do zatorów płucnych czy udarów. Zwiększoną częstość takich incydentów przypisuje się uogólnionej reakcji zapalnej w przebiegu COVID-19; również pośmiertne badania histologiczne potwierdzają występowanie mikrozatorów w tętniczkach płucnych.1 Pojawiają się także pytania o możliwości stosowania z powodu zachorowania na COVID-19 profilaktyki przeciwpłytkowej (kwas acetylosalicylowy) bądź przeciwzakrzepowej (heparyny). Skuteczność heparyn jest obecnie przedmiotem szeregu badań eksperymentalnych i prób klinicznych (np. ATTACC; COVID-19 HD; HESACOVID; INHALE-HEP, i inne).
Z kolei dwie prace opublikowane na łamach Thrombosis and haemostasis2 oraz British Journal of Clinical Pharmacology3 podejmują kwestię aktywności przeciwwirusowej heparyn. W pierwszej pracy przedstawiono wyniki badań in vitro z użyciem linii komórkowej Vero (Vero Cell Culture) i zastosowaniem technik modelowania molekularnego. Wykazano, że heparyna destabilizuje (wywołuje zmianę konformacyjną) w domenie wiążącej receptor zlokalizowanej w obrębie podjednostki S1 białka S („kolca”) (Spike protein receptor-binding domain – S1 RBD). Umożliwia ono koronawirusowi wnikanie do komórek. Białko S jest też celem szczepionek zarejestrowanych aktualnie w Europie (dwóch szczepionek mRNA – Pfizer/BioNTech; Moderna i szczepionki wektorowej – AstraZeneca).
W drugiej pracy przetestowano preparaty heparyn niefrakcjonowanych (UFH) jak drobnocząsteczkowych (LMWH), w tym enoksparyny i dalteparyny, pod kątem aktywności przeciwwirusowej (linia komórkowa Vero/hSLAM). W tym przypadku potwierdzono bezpośredni wpływ heparyn na hamowanie wiązania RBD z ludzkim receptorem białka ACE2. Autorzy doniesienia wskazują na konieczność dalszych badań – zwłaszcza nad heparynami niefrakcjonowanymi podawanymi wziewnie – w aspekcie dodatkowych korzyści dla pacjentów obciążonych szczególnie dużym ryzykiem powikłań zakrzepowych na oddziałach intensywnej terapii (OIT).
Źródło:
- https://www.mp.pl/covid19
- Mycroft-West CJ et al. Heparin Inhibits Cellular Invasion by SARS-CoV-2: Structural Dependence of the Interaction of the Spike S1 Receptor-Binding Domain with Heparin. Thromb Haemost. 2020; 120(12):1700-1715.
- Tree JA, et al. Unfractionated heparin inhibits live wild type SARS-CoV-2 cell infectivity at therapeutically relevant concentrations. Br J Pharmacol. 2021; 178(3):626-635.